Vorent®️\Vfend®️\Vorifull®️ (вориконазол)

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, являющееся производным триазола. Механизм его действия связан с ингибированием деметилирования 14α-стерола, опосредованного грибковым цитохромом P450. Данная реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола.

In vitro активное вещество вориконазол обладает широким спектром противогрибкового воздействия, активен в отношении Candida spp. (включая штаммы Candida krusei, которые устойчивы к флуконазолу, и резистентные штаммы Candida albicans и Candida glabrata) и обладает фунгицидным эффектом по отношению к всем изученным штаммам Aspergillus spp., а также патогенных грибов, ставших очень актуальными в последнее время, включая Fusarium или Scedosporium, которые в меньшей степени чувствительны к противогрибковым средствам.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры вориконазола характеризуются значительной межиндивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика вориконазола является нелинейной за счет насыщения его метаболизма. При повышении дозировки наблюдается непропорциональное (более выраженное) возросшее AUC. Увеличение дозы с 200 мг 2 раза в сутки  до 300 мг 2 раза в сутки приводит к росту AUC в среднем в 2.5 раза. При внутривенном введении или приеме внутрь ударных дозировок концентрации в плазме приближаются к равновесным в течение первых 24 часов. При кратности применения 2 раза в сутки в средних (незначительных) дозах происходит накопление активного вещества, а Css достигаются в большинстве случаев к 6-му дню.

Действующее вещество Вориконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; Cmax в плазме крови достигается в период от 1 до 2 часов после приема. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 96 процентов, при повторном приеме с пищей с большим содержанием жиров Cmax и AUC уменьшаются на 34 и 24 процентов соответственно. Всасывание не зависит от рН желудочного сока.